コルラセタム（135463-81-9）

コルラセタム（135463-81-9） Specifications

お名前：	コロラセタム
CAS：	135463-81-9
お肌にいいもの	98%
分子式：	C19H23N3O3
分子量：	341.411g /モール
融点：	同サイズ
化学名：	N-(2,3-dimethyl-5,6,7,8-tetrahydrofuro[2,3-b]quinolin-4-yl)-2-(2-oxopyrrolidin-1-yl)acetamide MKC-231 bci-540
同義語：	コロセタム BCI-540; MKC-231 BCI 540; MKC 231; BCI540; MKC231
InChIキー：	PSPGQHXMUKWNDI-UHFFFAOYSA-N
人生の半分：	同サイズ
溶解度：	DMSOに可溶
保存条件：	乾燥して暗く、短期（数日から数週間）は0〜4℃、長期（数ヶ月から数年）は-20℃
応用：	生のコロセタム粉末（MKC-231）は、向知性化合物であるとされている合成ラセタム薬です。
外観：	白色結晶性粉末

 

コルラセタム（135463-81-9）NMRスペクトル

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何ですか コロラセタム (135463-81-9)?

生のコロセタム粉末（MKC-231）は、向知性化合物であるとされている合成ラセタム薬です。 それを調査している多くの証拠はありませんが、作用のメカニズム（そして構造）は、ピラセタムやアニラセタムのような他のラセタム化合物とは非常に異なるようです。

生のコロセタム粉末は、高親和性コリン取り込み（略してHACU）として知られるプロセスと相互作用するように見えます。これは、神経伝達物質アセチルコリンへの合成のためにコリンをニューロンに引き込む律速段階です。 HACU率を増加させることはコリン作動性ニューロンの活動を増加させるように思われるので、それは認知増強のための望ましい標的です。

 

コロラセタム (135463-81-9) 利点

• 記憶と学習を改善する
• 読解力とリコールの改善
• 長期的な認知改善
• 治療抵抗性うつ病を減らす
• 潜在的な神経発生促進
• 精神障害を改善することができます
• ビジョンを改善する
• 過敏性腸症候群の症状の改善
• コルラセタムのレクリエーションでの使用

 

コロラセタム (135463-81-9) 使用されます

コルラセタム（INN）（コードネームBCI-540;以前はMKC-231）粉末は、ラセタムファミリーの向知性薬です。 当初は田辺三菱製薬株式会社がアルツハイマー病を対象に開発・試験を行いました。 薬がその臨床試験でエンドポイントに到達しなかった後、それは大うつ病性障害（MDD）の調査のためにBrainCells Incによってライセンス供与され、カリフォルニア州から「Qualifying Therapeutic DiscoveryProgramGrant」が授与されました。

 

コロラセタム (135463-81-9) 用量

コロラセタムに関する研究のほとんどは人間ではなく動物で行われたので、普遍的に受け入れられている投与ガイドラインはありません。 有効投与量の範囲は一般に5 – 20 mgと表されます。 コロラセタムの使用者は経口投与と舌下投与の両方で広範囲の投与量を報告しています。

ユーザーからのフィードバックによると、コルラセタム粉末に対する耐性は急速に発達する可能性があります。 すべての薬、特に向知性薬と同様に、あなたの体が反応して薬に順応するにつれて、より少ない用量で始めて、徐々に用量を増やすことが最善です。 コルラセタムは無毒であり、忍容性が高く安全であると考えられています。

 

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リファレンス

【1] 赤池A他（1998）。 培養皮質ニューロンのグルタメート細胞毒性に対する、新規の高親和性コリン取り込みエンハンサーであるMKC-231の保護効果。 Jpn JPharmacol。

【2] Bessho、T.、Takashina、K.、Tabata、R.、Ohshima、C.、Chaki、H.、Yamabe、H.、Egawa、M.、Tobe、A。、＆Saito、K。（1996）。 新規の高親和性コリン取り込み促進剤2-（2-オキソピロリジン-1-イル）-N-（2,3-ジメチル-5,6,7,8-テトラヒドロフロ[2,3-b]キノリン-4-の効果yl）ラットの水迷路学習の欠陥に対するアセトアミド。 Arzneimittel-Forschung、46（4）、369–373。

【3] 村井聡、齋藤秀樹、安部裕葵、増田恭子、小田島淳、伊藤徹（1994）。 コリン取り込みエンハンサーであるMKC-231は、マウスのエチルコリンアジリジニウムイオンによって誘発される作業記憶障害を改善し、海馬のアセチルコリンを減少させます。 Journal of Neural Transmission、98（1）、1–13.doi：10.1007 / bf01277590。

【4] 高階K、別所T、森R、江口J、斉藤K.MKC-231、コリン取り込みエンハンサー：（2）AF64A投与ラットにおけるアセチルコリンの合成と放出に対する効果。 J神経伝達（ウィーン）。 2008 7月; 115（7）：1027-35。 doi：10.1007 / s00702-008-0048-1。 PubMed PMID：18446264。

【5] 白山Y、山本A、西村T、片山S、川原R.コリン取り込みエンハンサーMKC-231へのその後の暴露は、ラットにおけるフェンシクリジン誘発行動障害と中隔コリン作動性ニューロンの減少に拮抗します。 Eur Neuropsychopharmacol。 2007 Sep; 17（9）：616-26。 PubMed PMID：17467960。

 

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